出处：按学科分类—医药、卫生 北京科学技术出版社《儿科学辞典》第424页（199字）
即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等)。
为抗肿瘤药物，它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等，引起单链断裂，双螺旋链交联，因而改变DNA的结构而损害其功能，妨碍RNA合成，从而抑制细胞有丝分裂。另外烷化剂又是免疫抑制剂，抑制抗原敏感细胞的活动，阻断免疫母细胞的出现，伸进小淋巴细胞的分解，使其数目减少。
临床常用于治疗肿瘤、难治性肾病等。