阿昔洛韦颗粒
阿昔洛韦颗粒使用说明书
- 【药品名称】通用名称：阿昔洛韦颗粒英文名称：Acyclovir Granules汉语拼音：A'xiluowei Keli
- 【成份】本品主要成份为：阿昔洛韦
- 【适应症】1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例本品用作预防。2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3.用于免疫缺陷者水痘的治疗。
- 【不良反应】1.口服给药少见皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。2.长期口服本品可引起关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药可出现痤疮和失眠，短程用药可出现食欲减退，但都较少见。以上症状持续存在或明显时，应引起注意。
- 【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.口服可同时进食，对吸收无明显影响。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育有影响及有致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。口服给药时应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。7.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.生育与孕妇：人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘。2.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现乳儿异常。
- 【儿童用药】1.儿童中未发现特殊不良反应。2.两岁以下小儿剂量尚未确立。
- 【老年用药】老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
- 【药物相互作用】与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
- 【药物过量】逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
- 【药理毒理】阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
- 【药代动力学】口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)长达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药约14%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。