西替伪麻缓释片

西替伪麻缓释片使用说明书

• 【药品名称】通用名称：西替伪麻缓释片汉语拼音：Xitiweima Huanshipian
• 【成份】本品为复方制剂，主药为盐酸伪麻黄碱0.12g、盐酸西替利嗪5mg。
• 【性状】本品为白色薄膜衣双层片。
• 【适应症】本品同时具有盐酸西替利嗪抗组胺作用和盐酸伪麻黄碱减轻鼻粘膜充血症状的作用，适用于成人及12岁以上儿童季节性或全年性过敏性鼻炎引起的各种症状。
• 【用法用量】成人及12岁以上儿童：本品的推荐剂量为每天2次，每次1片，本品可与食物同时服用或单独服用。肾或肝功能损伤患者的剂量：肾功能下降患者（肌酐清除率11-31ml/min），血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝损伤患者，推荐剂量为每天1片。本品需整片吞服，不得扳开或咀嚼。
• 【不良反应】对盐酸伪麻黄碱高度敏感的患者可产生轻度的中枢刺激。主要表现为神经过敏、兴奋、不能平静、眩晕、虚弱或失眠等。对盐酸西替利嗪敏感的患者偶有可逆转的转氨酶升高。
• 【禁忌】本品禁用于对盐酸伪麻黄碱或盐酸西替利嗪过敏及羟嗪过敏的患者。本品含伪麻黄碱，禁用于窄角型青光眼患者、尿潴留患者和服用单胺氧化酶抑制剂或停药未超过14天的患者。本品禁用于严重高血压、冠状动脉疾病患者，禁用于对其中任何成分，包括拟肾上腺素药物或其他结构相似的药物特异性过敏的患者。
• 【注意事项】1.驾驶、操作危险机器的患者慎用本品。2.高血压、糖尿病、缺血性心脏病、眼内压升高、甲亢、肾功能损伤和前列腺肥大的患者应慎用。3.当服用其它的拟交感神经药、减轻鼻粘膜充血剂时，应慎用。4.请将此药放在儿童触摸不到的地方存放。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱均能通过乳汁排泄，因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
• 【儿童用药】本品含120mg缓释型盐酸伪麻黄碱，剂量超出了12岁以下儿童的推荐剂量，因此，本品未在12岁以下儿童中进行临床研究。
• 【老年用药】老年患者慎用。
• 【药物相互作用】1.本品不得和酒精或其他中枢抑制性药物同时服用，避免加剧注意力不集中和中枢神经系统功能损伤。2.本品与其他拟交感胺类药物合用时应慎用。3.同时服用抗高血压药可影响交感神经的作用（例如：甲基多巴、美加明、利血平），本品可降低抗高血压的疗效。伪麻黄碱和地高辛同服，可增强外置起搏器的作用。4.未发现西替利嗪和低剂量的茶碱以及阿齐霉素、酮康唑或红霉素之间有明显的相互作用。400mg茶碱可使西替利嗪的消除略有下降，可能大剂量茶碱作用较大的原因。
• 【药物过量】对用药过量的研究仅局限于单独使用西替利嗪和以前市场对盐酸伪麻黄碱的监测。大剂量应用本品能引起眼花、头疼、呕心、呕吐、出汗、口渴、心动过速、心前区疼痛、心悸、排尿困难、肌肉无力和紧张、焦虑、不能安静以及失眠等。应用本品严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。透析对本品过量无效。
• 【药理毒理】盐酸西替利嗪为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物，能特异性地拮抗H1受体，降低发生过敏反应所必需的浓度，并对过敏反应中嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用。与阿司咪唑相比，它起效快；与特非那定相比，它选择性更高、作用更强、抑制组胺及支气管收缩、痉挛的浓度更低，其10mg的作用相当于特非那定60mg。本药代谢率低，疗效稳定，对急性和长期慢性的皮肤、眼部等过敏反应均有较好疗效，且不增加酒精或苯二氮卓类安定药的不良反应，也无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。另外，本药不易通过血-脑脊液屏障，故对中枢H1受体的亲和性很低。盐酸伪麻黄碱具有拟交感胺活性，能减轻鼻粘膜充血症状，盐酸伪麻黄碱能有效地缓解过敏性鼻炎引起的粘膜充血，也具有与麻黄碱相同的外周血管作用，中枢作用同安非他明，但强度较弱，可防止潜在的副作用。小鼠的急性毒性为：半数致死量（LD50）雌雄同组：813mg/kg，雄性动物：848mg/kg，雌性动物：779mg/kg。大鼠的急性毒性为：半数致死量（LD50）雌雄同组：1397mg/kg，雄性动物：1267mg/kg，雌性动物：1549mg/kg。伪麻黄碱/西替利嗪对大鼠反复口服给药26周伴随6周恢复期的毒性研究结果：主要表现为肝细胞胀大，脾含铁血黄素沉着，毒性发生主要集中在240mg/kg给药组。在恢复期所有毒性效应均有不同程度的逆转。伪麻黄碱/西替利嗪对猕猴反复口服给药29周伴随部分动物6周恢复期的毒性研究结果：没有发现对某种器官有毒性作用。动物对所给的各组剂量的双药混合物耐受良好。主要的不良反应是可监控的临床症状，如行为（躁动，嗜睡等），食欲下降（伪麻黄碱的药理作用）引起的体重降低。在恢复期中，这些现象有部分逆转。
• 【药代动力学】盐酸西替利嗪服用后，血浆浓度在30分钟后迅速提高，约2小时达血药峰浓度，然后缓慢下降。其代谢半衰期为11小时，排泄半衰期为9小时。药效可维持24小时以上。本药在体内经胃肠吸收后大部分以原型随尿液、粪便、汗液、乳液等排出。经尿排出率约占70%，经粪便排出率约占10%。盐酸伪麻黄碱：服药后2-3小时，血药浓度达高峰。据文献报道伪麻黄碱部分代谢为无活性代谢产物，55%-75%以原形从尿中排泄。其半衰期随尿液pH改变而异。吸收：复方伪麻西嗪缓释片给药与单独给药对各自成分的生物利用度无明显影响。单剂量给药后西替利嗪和盐酸伪麻黄碱平均血浆峰浓度分别为Cmax 114ng/ml、309 ng/ml。达峰时间分别为Tmax2.2h、4.4h。健康志愿者多剂量试验，稳态血药浓度（每天2次，每次1片，共7天）测定，西替利嗪平均血浆峰浓度（Cmax）178ng/mL，伪麻黄碱平均血浆峰浓度（Cmax）526ng/mL。食物对西替利嗪的吸收程度（AUC）无明显影响，但Tmax延迟1.8小时，Cmax 下降30%。食物对伪麻黄碱的药代动力学无明显影响，本品可与食物同服。分布：在可考察的治疗血浆浓度25～1000ng/ml范围内，西替利嗪平均血浆蛋白结合率为93%。伪麻黄碱表观分布体积（V/F）为2.6-3.3L/kg，无人体血浆蛋白结合率的数据。代谢：西替利嗪70%通过尿液排泄，10%通过粪便排泄，尿中原药接近50%，血药浓度的升高和前体药物成比例，首过效应低，西替利嗪通过氧化脱氢过程形成几无抗组胺活性的代谢物。伪麻黄碱约1～7%通过去甲基化代谢为去甲基伪麻黄碱。消除：服用本品后，西替利嗪的平均消除半衰期为7.9小时，伪麻黄碱为6.0小时。单剂量服用24小时后，伪麻黄碱约有0.4～0.7%通过乳汁分泌，乳汁和血浆中伪麻黄碱药物浓度关系显示，乳汁中药物浓度较血浆中高2～3倍。
• 【贮藏】遮光，密闭，置室温下保存。
• 【有效期】暂定24个月