注射用甘氨双唑钠

来源:百科故事网 时间:2021-04-19 属于: 诊断用药

注射用甘氨双唑钠

注射用甘氨双唑钠

注射用甘氨双唑钠使用说明书

  • 【药品名称】通用名称:注射用甘氨双唑钠汉语拼音:Zhusheyong Gan’anshuangzuona
  • 【成份】甘氨双唑钠。
  • 【性状】本品为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。
  • 【适应症】放射增敏药,适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。
  • 【用法用量】静脉滴注。按体表面积每次800毫克/米2,于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后,30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次,每周三次用药。
  • 【不良反应】使用中有时会出现GPT、GOT的轻度升高心悸,窦性心动过速、轻度ST段改变。偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。
  • 【禁忌】肝功能、肾功能和心脏功能晋严重异常者禁用。
  • 【注意事项】1.本品必须伴随着放射治疗使用,单独使用本品无抗癌作用。2.在使用本品时若发生过敏反应,应立即停止给药并采取适当的措施。3.使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化,特别是肝功能、心脏功能异常者。4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 【儿童用药】尚无儿童的临床研究资料,
  • 【老年用药】参照成人用法与用量,无需调整剂量。
  • 【药物相互作用】尚未进行药物相互作用的研究。
  • 【药物过量】尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况,可按一般药物过量的处理的方法解救。
  • 【药理毒理】药理作用甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂,属于硝基咪唑类化合物,可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定,抑制其DNA损伤的修复,从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。毒理研究重复给药毒性:Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等,并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.5倍)。遗传毒性:在Ames试验中,本品剂量在1000ug/皿以上时,为阳性结果,剂量在500ug/皿以下时为阴性结果,提示本品对伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。生殖毒性:一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮下注射,(雄鼠)本品,剂量在100mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.375倍)以上时,可见雄鼠丸重量增加,剂量在3.33mg/kg(按照表面积折算,约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时,可见雄鼠鼠体重增长受抑制,附睾精子数、精子活力降低,但对于生育率无明显影响,睾丸组织也未见明显病理改变,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。致畸敏感期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,剂量在1339mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的10倍)以上时,有明显的母体毒性,并可引起胎毒性和致畸作用(腹裂、腭裂等)。围产期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品,对仔鼠的某些生理发育(门齿萌出、睾丸下降、降耳)和反射发育(行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位)有延迟作用,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,还可影响胎仔的生长指数。
  • 【药代动力学】人静脉滴注甘氨双唑钠后,原型药在注射后即刻达到高峰,随后迅速下降,4小时后一般已测不出原药。给药后1~3小时其代谢产物甲硝唑达峰值,24~48小已测不出代谢产物。给药剂量为800mg/m2的Cmax为:36.54±9.62μg/ml,t1/2β为:0.9956±0.5小时,AUC为:25.3780±7.1μgh/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1~77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%.
  • 【贮藏】密封,在凉暗干燥处保存。
  • 【有效期】暂定24个月