注射用盐酸托烷司琼
注射用盐酸托烷司琼使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用盐酸托烷司琼汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Tuowansiqiong
- 【成份】盐酸托烷司琼。化学名称：3-吲哚甲酸（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3a-辛基）酯盐酸盐。
- 【性状】本品为白色疏松块状物。
- 【适应症】预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。
- 【用法用量】将本品溶于100毫升常用的输 注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂 量：2岁以上儿童剂量0.１毫克／公斤，最高可达5毫克/天。成人用量：成人的推荐剂量为5毫克/天，第１天静脉给药，第２～６天可改为口服给药。
- 【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
- 【禁忌】对盐酸托烷司琼有过敏者禁用。
- 【注意事项】1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕 和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积， 因此不必调整用药剂量。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。
- 【儿童用药】一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，请遵医嘱。
- 【老年用药】老年人应用无需调整剂量。
- 【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢 不良者不需增加）。2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
- 【药物过量】症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。
- 【药理毒理】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏 粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐 作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。毒理研究：遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明 显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应 使用本品。
- 【药代动力学】以下根据文献资料：健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为7.3～30.3小时，表观分布容积 （V）约为400-600升，蛋白结合率为59～71％。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最 后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7～10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不 变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显 著性差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可 达饱和，并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、 共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
- 【贮藏】遮光密闭保存。
- 【有效期】暂定24个月