注射用达卡巴嗪
注射用达卡巴嗪使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用达卡巴嗪汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin
- 【成份】达卡巴嗪。化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。
- 【性状】本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。
- 【适应症】用于黑色素瘤，对肺鳞状细胞癌及未分化癌，平滑肌肉瘤纤维肉瘤等也有一定疗效。
- 【用法用量】1.静脉注射。每日200～400mg/m2,连用5～10天。为减少对血管的刺激，用生理盐水10—15ml，溶解后用5%葡糖糖溶液250ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，连用5—10日为1疗程，一般间歇3—6周重复给药。对于四肢的恶性黑色素瘤可用用养剂量动脉注射。每次静注后30分钟血药浓度达高峰，在6小时内降到零，在0—6小时内尿中排出30%。不能通过血脑屏障。单次大剂量：650—1450mg/㎡，每4—6周1次。2.静脉滴注：每次200mg/㎡，每日1次，连用5日，每3—4周重复用药。3.动脉灌注：动脉灌注：位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。
- 【不良反应】1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。5.偶见肝肾功能损害。
- 【禁忌】1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.严重过敏史者禁用。3.妊娠期妇女禁用。
- 【注意事项】1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5.静脉滴注速度不宜太快。6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用。2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
- 【药物相互作用】本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。
- 【药理毒理】1.药理：本品具有抗肿瘤作用，由于它是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后，在肝脏微粒体中，去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。2.毒理：实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。
- 【药代动力学】本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰（Aminoimidazolecarboxamide,AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的消除；分布和消除半衰期分别为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排出。在6小时内大约40%以原型排出，尿中主要的代谢产物是AIC。
- 【贮藏】遮光，密封，在2～8℃保存。
- 【有效期】24个月